64-71 Фармакологическая активность и адресная доставка супрамолекулярного фенбендазола, полученного по механохимической технологии с различными компонентами. Варламова А. И., Архипов И. А., Абрамов В. Е. и др.

ФАРМАКОЛОГИЯ, ТОКСИКОЛОГИЯ

Скачать статью в PDF формате

УДК 619:615.015.4

DOI: 10.31016/1998-8435-2021-15-2-64-71

Оригинальная статья

Фармакологическая активность и адресная доставка
супрамолекулярного фенбендазола, полученного
по механохимической технологии
с различными компонентами

Анастасия Ивановна Варламова 1, Иван Алексеевич Архипов 1,
Владислав Евгеньевич Абрамов 1, Михаил Владимирович Арисов 1,
Салават Самадович Халиков 2, Александр Валерьевич Душкин 3

1 Всероссийский научно-исследовательский институт фундаментальной и прикладной паразитологии животных и растений – филиал Федерального государственного бюджетного научного учреждения «Федеральный научный центр – Всероссийский научно-исследовательский институт экспериментальной ветеринарии имени К. И. Скрябина и Я. Р. Коваленко Российской академии наук», 117218, Москва, ул. Б. Черемушкинская, 28,
e-mail: arsphoeb@mail.ru
2 Институт элементоорганических соединений им. А. Н. Несмеянова РАН, 119991, Москва, ул. Вавилова, 28, e-mail: salavatkhalikov@mail.ru
3 Институт химии твердого тела и механохимии Сибирского отделения РАН, 630128, г. Новосибирск, ул. Кутателадзе, 17

Поступила в редакцию: 15.02.2021; принята в печать: 15.03.2021

Аннотация

Цель исследований – изучение влияния различных компонентов на адресную доставку фенбендазола и оценка их эффективности на мышах, экспериментально зараженных Trichinella spiralis.

Материалы и методы. В опыте использовали 80 белых мышей, экспериментально инвазированных T. spiralis, в дозе по 200 личинок на голову. Каждой группе животных по 10 гол. вводили внутрижелудочно однократно твердую дисперсию фенбендазола (ТДФ) с поливинилпирролидоном (ПВП), арабиногалактаном (АГ), натриевой солью глицирризиновой кислоты (Na2ГК), диоктилсульфосукцинатом натрия (ДССН), экстрактом солодки (ЭС) и гидроксиэтилкрахмалом (ГЭК) в дозе по 2,0 мг/кг по ДВ в сравнении с субстанцией фенбендазола в этой же дозе. Контрольная группа животных препарат не получала. На основании результатов вскрытий тонкого кишечника мышей на вторые сутки после применения препаратов оценивали антигельминтную эффективность. Концентрацию фенбендазола и его метаболитов в тонком кишечнике определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием.

Результаты и обсуждение. ТДФ с ПВП, АГ, Na2ГК, ДССН, ЭС и ГЭК в дозе по 2,0 мг/кг по ДВ (фенбендазолу) показала на мышах 98,0; 94,9; 96,6; 100; 86,0 и 81,0%-ную активность против кишечных T. spiralis. Максимальная концентрация фенбендазола и его метаболитов сульфона и сульфоксида обнаружена в стенке тонкого кишечника животных на вторые сутки после введения ТДФ с ДССН и составила соответственно 3117,8; 614,6 и 2998,6 нг/г. После введения субстанции фенбендазола препарат и его метаболиты обнаружены в следовых количествах.

Ключевые слова: фенбендазол, твердая дисперсия, мыши, Trichinella spiralis, концентрация, метаболиты, кишечник

Прозрачность финансовой деятельности: никто из авторов не имеет финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах.

Конфликт интересов отсутствует

Для цитирования: Варламова А. И., Архипов И. А., Абрамов В. Е., Арисов М. В., Халиков С. С., Душкин А. В. Фармакологическая активность и адресная доставка супрамолекулярного фенбендазола, полученного по механохимической технологии с различными компонентами // Российский паразитологический журнал. 2021. Т. 15. № 2. С. 64–71. https://doi.org/10.31016/1998-8435-2021-15-2-64-71

© Варламова А. И., Архипов И. А., Абрамов В. Е.,

 Арисов М. В., Халиков С. С., Душкин А. В., 2021